Tadalafil är den aktiva substansen i potensläkemedlet Cialis, som även säljs under namnen Adcirca och Tadacip. Denna organiska förening klassificeras som en PDE-5-hämmare, vilket innebär att den tillhör en grupp farmaceutiska substanser som har selektiva inhiberande effekter på vad som kallas fosfodiesteras typ 5 enzymer. Bortsett från dess välkända effektivitet vid behandling av erektil dysfunktion så är tadalafil också föreskriven som en behandling av pulmonell arteriell hypertension och godartad prostatahyperplasi i många länder runt om i världen.

Ursprungligen utvecklades formulan tadalafil av bioteknikföretaget ICOS, men blev istället ett joint venture av ICOS och Eli Lilly. Tillsammans skapade och patenterade dessa två företag formeln och satte sig i konkurrens med Pfizers Viagra. I maj 2009 och med godkännandet av FDA gick Cialis äntligen på den globala marknaden samtidigt som de sålde de exklusiva rättigheterna för kommersialisering av Cialis vid behandling av pulmonell arteriell hypertoni i USA till United Therapeutics.

Information på den här sidan:

Hur fungerar Tadalafil?

Tadalafil används för att tillfälligt blockera produktionen av PDE5-enzymet som är ansvarig för vasokonstriktion av corpus cavernosum i penisen – minskningen blodkärlens diametern – vilket gör dem trängre och därmed minskar blodflödet i penisen. Chansen att få och bibehålla en erektion därför mindre. Enzymet PDE5 finns i penis och produceras vid sexuell stimulering. Den aktiva ingrediensen stoppar PDE5 och hjälper mannen att få erektion. Sexuell stimulering är nödvändig för att pillerna ska fungera.

Den kemiska strukturen

Denna multianvändbara medicinens effektivitet beror på dess aktiva substans, tadalafil. Med kemiska formeln C22H19N3O4 1 saknar Cialis svavelatomer i sin molekyl jämfört med Viagra (C22H30N6O4S), vilket gör den lämplig för vissa som kan ha haft en allergisk reaktion på Viagras aktiva ingrediens sildenafil. Till skillnad från sildenafil och vardenafil hämmas inte PDE-6 eller PDE-1 i lika stor utsträckning. Å andra sidan påverkar det PDE-11-enzymet starkare än andra två nämnda substanser.

Liksom sildenafil tillhör tadalafil klassen PDE-5-hämmare av farmaceutiska föreningar, med alla de fördelar och nackdelar det medför. Viktigast är att PDE-5-hämmare arbetar med kroppens naturliga mekanismer, vilket ger de biokemiska medlen tillbaka i balans. Å andra sidan kommer det med lika stora risker relaterade till plötsliga blodtrycksfall och kardiovaskulära problem hos personer som tidigare har liknande problem.2 Båda dessa fakta kommer vi att gå igenom mer grundligt nedan.

Cialis verkningsmekanism

Tadalafil, den aktiva ingrediensen i Cialis verkar genom att slappna av glatt muskelvävnad och följaktligen möjliggöra obehindrat blodflöde i penisen. Denna process bygger på strukturella likheter mellan tadalafil och cGMP, vilket gör att Cialis kan fungera som ett kompetitivt bindemedel för PDE-5. Resultatet är ökade nivåer av cGMP och, i förlängningen, starkare och mer varaktig erektion.

Medan cGMP spelar en roll vid utvidgning av blodkärl, fungerar PDE-5 motsatt. Det betyder att cGMP är avgörande för att få och upprätthålla erektion och PDE-5 för att återvända penis till det flaccida tillståndet. För mycket av PDE-5 kommer att orsaka erektion antingen att vara en mycket kort tid eller inte uppstå över huvud taget. Cialis mildrar detta genom att säkerställa att även om det finns en överflödig mängd PDE-5, kan den inte bryta ned cGMP-molekyler och kan därför inte störa erektionen före utlösning.

Men med detta i åtanke kan vi säga att Cialis, precis som andra PDE-5-hämmare, inte är ett afrodisiakum eller ett ”magiskt piller” och du behöver fortfarande sexuell upphetsning för att få erektion. Att ta Cialis kommer endast att bidra till att dina fysiologiska och biokemiska hinder avlägsnas för att få erektion, men det kan inte påverka psykiska eller känslomässiga faktorer som kan vara inblandade i problemet.

När bör jag inte använda läkemedlet?

Ta inte pillerna om du är allergisk mot någon av ingredienserna. Ta inte heller läkemedlet om du följer en behandling för pulmonell arteriell hypertension eller nitrater, eftersom det har en blodtryckssänkande effekt. Ditt hälsotillstånd är avgörande för att din läkare ska godkänna att du använder läkemedlet. Du bör inte ta det om du lider av:

  • hjärt-kärlsjukdom
  • lågt eller högt blodtryck
  • njursvikt (dialys)
  • en blodsjukdom (blödarsjuka, sicklecellanemi, multipelt myelom eller leukemi)
  • magsår
  • retinitis pigmentosa; ärftlig ögonsjukdom
  • en deformation av penis

Om du har fått rådet att inte ha samlag av medicinska skäl, fråga din läkare om denna har reservationer för om du ska ta läkemedlet.3

Användning

Potensmedlet kan endast tas en gång om dagen. Du bör ta tabletten i åtminstone 30 minuter före sexuell aktivitet. Medlet mot impotens fungerar inte utan sexuell stimulering.

Dosering – 10mg eller 20mg?

Denna behandling är receptbelagd, så du måste följa instruktionerna för den dos som läkaren har gett dig. Tadalafil finns i flera styrkor: 2,5mg, 5mg, 10mg och 20mg. Den vanligaste dosen är 10mg men det kan minskas eller ökas till maxdosen som ligger på 20mg. Medlet har fördelen att kunna konsumeras dagligen i de mindre doserna 2,5mg och 5mg, vilka regleras av patientens tolerans mot läkemedlet.

Tadalafil biverkningar

Biverkningar av Tadalafil är individuella och varierar i sytrka från person till person. Dock brukar de oftast vara milda. Om din erektion håller längre än 4 timmar – kontakta din läkare omedelbart eftersom detta kan orsaka allvarliga komplikationer. De vanligaste biverkningarna hos patienter är bland annat: nästäppa, huvudvärk, yrsel och muskelsmärta. Du kan få mer information om biverkningarna av medlet genom vår artikel som beskriver Cialis i Sverige.

Källor:

  1. Open Chemistry Database – Tadalafil
  2. Fakta om läkemedlet – FASS
  3. Information om den aktiva substansen – 1177 Vårdguiden